A cafeína (1,3,7-trimetilxantina : C8H10N4O2) é um estimulante do sistema nervoso central e diurético, sendo também aplicada externamente em formulações lipolíticas (inibição da fosfodiesterase), no tratamento da dermatite atópica e da psoríase.
A cafeína é incompatível com soluções alcalinas; taninos e preparações que o contenham; iodo e suas preparações; permanganato e cromatos; cloro; água clorada; hipocloritos; antipirina; cloral; brometos; barbitúricos; epinefrina; sais de prata; xarope iodotânico e com iodeto de ferro.
A cafeína anidra apresenta-se como pó cristalino, branco, inodoro e de forte sabor amargo com a faixa de fusão entre 235o e 239o C e pKa próximo a 13. A cafeína é solúvel em 60 partes de água fria, em 1 parte de água quente, em 130 partes de álcool 96o GL e em 7 partes de clorofórmio, sendo pouco solúvel em éter. A solubilidade da cafeína é aumentada pela adição de ácido cítrico, com a formação do citrato de cafeína. Entretanto, na presença de substâncias tampões (ex. sais de ácidos fracos) a acidez do ácido cítrico pode ser reduzida suficientemente para levar a uma redução considerável na solubilidade de cafeína. A mistura 1:1 de cafeína e benzoato de sódio é solúvel em água.
A aditivação de cafeína em formas farmacêuticas pode ser influenciada diretamente pela baixa solubilidade deste fármaco, principalmente em situações onde seja desejável que o mesmo encontre-se completamente solubilizado no veículo ou excipiente (ex. preparações líquidas, formas farmacêuticas semi-sólidas). Portanto, a solubilização completa da cafeína é uma forma de obter preparações homogêneas e estáveis. A seguir, relacionamos algumas considerações técnicas para solubilização e/ou incorporação em diversas formas farmacêuticas:
• Emulsões (loções cremosas e cremes): a cafeína pode ser dissolvida na fase aquosa aquecida durante o próprio processo de preparação da emulsão. Em caso de aditivação em base galênica já pronta, a cafeína pode ser levigada com quantidade suficiente de propilenoglicol ou etoxidiglicol (Transcutol) ou dissolver em quantidade mínima de água aquecida com a proporção 1:1 de cafeína e benzoato de sódio.
• Pomadas: em bases hidroabsorventes proceder conforme orientação dada para emulsões.
• Géis: dissolver em quantidade mínima de água aquecida com a proporção 1:1 de cafeína e benzoato de sódio.
• Preparações orais líquidas: misturar previamente quantidades equivalentes de cafeína anidra e ácido cítrico anidro e dissolver em quantidade suficiente de água.
Referências:
1- Fernández-Montes, E.A. Técnicas y Procedimientos en Formulación Magistral Dermatológica. 1ª ed. Madrid:E. Aliá, 2005.
2- Trissel, L.A. Trissel’s Stability of Compounded Formulations. 3rd ed. Washington, D.C.: American Pharmacists Association, 2005.
3- Cavalcanti, L.C. Incompatibilidades Farmacotécnicas. 2a edição. São Paulo: Pharmabooks, 2008.
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