Quais as diferenças entre succinato e tartarato de metoprolol?

O metoprolol é um agente betabloqueador seletivo, comercialmente disponível como tartarato, na forma de comprimidos orais e injeção parenteral, e como succinato, na forma de comprimidos de liberação prolongada.

Usualmente,os comprimidos convencionais de tartarato de metoprolol são administrados em doses divididas ao longo do dia, enquanto os comprimidos de liberação prolongada - succionato de metoprolol - são administrados apenas uma vez ao dia.

A diferença na composição e na forma farmacêutica pode levar a diferentes posologias e indicações de uso.

As indicações de uso e contra-indicações das duas formas - succinato e tartarato - são abordadas em conjunto em todas as fontes consultadas. São indicados para o tratamento da hipertensão, angina pectoris, infarto do miocárdio e insuficiência congestiva.

No tratamento da hipertensão e angina pectoris, as formas farmacêuticas de liberação convencional e liberação prolongada podem ser utilizadas.

No tratamento de insuficiência cardíaca congestiva apenas o uso da forma de liberação prolongada é descrito.

No tratamento de infarto do miocárdio, os comprimidos convencionais e os de liberação prolongada podem ser utilizados. Normalmente os comprimidos de liberação convencional no tratamento inical e tardio, e os de liberação prolongada apenas no tratamento tardio.

As diferenças farmacocinéticas são em função da forma de liberação do fármaco:

........Liberação REGULAR ............Liberação PROLONGADA

Tempo para atingir

a concentração máxima: 1 A 2 horas........6 A 12 horas

Biodisponibilidade: 40 A 50%.....................65 A 70%

Tempo de ação: 6 A 12 horas......................24 horas

Observações:

* As formas farmacêuticas de liberação prolongada caracterizam-se por levar um tempo maior para atingir a concentração máxima, não existindo picos de concentração plasmática como nas formulações regulares;

* A absorção do tartarato de metoprolol pode ser aumentada pela administração com alimentos. Os alimentos não parecem afetar a biodisponibilidade dos comprimidos de liberação prolongada (succionato de metoprolol);

* O tartarato de metoprolol pode ser administrado diariamente em dose única ou em doses divididas durante o dia;

*O succionato de metoprolol deve ser administrado em dose única diária.

Fontes:

1) AHFS Drug Information, 2005.

2) Drugdex System.

3) Drug Facts and Comparisons, 2005.

4) USP DI, 2003.

5) DEF 2004/05.

6) Drug Information Handbook, 2004.

ASSOCIAÇÃO ENTRE PARACETAMOL E ASMA

Um artigo publicado na revista The Lancet destacou o crescente corpo de evidências de uma associação entre o uso de paracetamol e o desenvolvimento de asma.



No estudo foi observado um aumento do risco de sintomas de asma, em crianças com idades entre 6 e 7 anos, que usaram paracetamol no primeiro ano de vida ou no ano anterior ao estudo.



Em outros estudos observou-se que a força da associação aumenta de acordo com a frequência do uso do paracetamol, inclusive em crianças e adultos que foram expostos ao fármaco no útero. A associação permanece significante após controle de muitos fatores de riscos conhecidos para asma, entretanto, nenhum estudo foi capaz de estabelecer uma relação causal definitiva.

Embora a evidência da associação entre o uso de paracetamol e o desenvolvimento de asma seja crescente, atualmente, não existe qualquer analgésico ou antipirético que poderia ser considerado uma alternativa segura.

Considerando a descoberta de que a associação é mas forte com o aumento da frequência de uso do paracetamol, qualquer intervenção clínica deve ser destinada a reduzir o uso excessívo de paracetamol.

Paracetamol ainda é o analgésico e antipirético com melhor perfil de efetividade e segurança,por isso consta em listas de medicamentos essenciais, contudo, assim como qualquer outro fármaco, o uso inadequado e injustificado pode ser prejudicial.

Fonte: Revista Pharmácia Brasileira nº70/2009