A forma química empregada é o pantoprazol sódico sesquiidratado, cuja fórmula química é C16H14F2N3NaO4S x 1.5 H2O, apresentando um peso molecular de 432,4.
Para fins de cálculos no preparo de medicamentos com este fármaco, a concentração é expressa em termos de pantoprazol base. Portanto, deve-se empregar o fator de equivalência de 1,13 quando da utilização do pantoprazol sódico sesquiidratado.
O pantoprazol sódico sesquiidratado é um pó cristalino branco ou quase branco disponível na forma racêmica, facilmente solúvel em água e muito pouco solúvel em tampão fosfato em pH 7,4, e praticamente insolúvel em n-hexano.
A estabilidade deste composto em solução aquosa é pH dependente. A taxa de degradação aumenta com a diminuição do pH. Em temperatura ambiente, a meia-vida de degradação é aproximadamente de 2,8hs em pH de 2,8 e aproximadamente de 220 horas em pH de 7,8. Devido ao seu perfil de estabilidade, formas orais de pantoprazol devem ser tamponadas em pH alcalino e/ou revestidas com polímeros gastrorresistentes para resistirem sem alteração nas condições de pH gástrico. Sugerimos a seguir uma formulação de excipiente tamponado para cápsulas duras com pantoprazol. Adicionalmente, é necessário o revestimento entérico das cápsulas preparadas.
Sugestão de excipiente para o pantoprazol
Bicarbonato de sódio....................5%
Lauril sulfato de sódio....................1%
Dióxido de silício coloidal (Aerosil(r)200) .............2%
Estearato de magnésio....................1%
Celulose microcristalina....................30%
Manitol....................qsp....................100%
OBS: Usar o excipiente como qsp para enchimento de cápsulas contendo o pantoprazol. Posteriormente, revestir as cápsulas com polímero gastrorresistente apropriado.
Referências:
1.RxList – The Internet Drug Index: http://www.rxlist.com/protonix-drug.htm
